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MG-S-2525 Bronchiectasis


  支氣管擴張症,簡單來說就是肺臟中的支氣管不正常地永久性擴張。最常見的症狀為持續不間斷地咳嗽且有痰液產生、呼吸困難及胸痛。據統計,在台灣的成人支氣管擴張症的盛行率,女性每10萬人有20人、男性中10萬人有15人。

支氣管擴張症分為兩種,其一為囊腫性纖維化支氣管擴張症(CF Bronchiectasis),病因為CFTR基因突變,導致黏液於肺部不正常產生而造成感染。另一種則是非囊腫性纖維化支氣管擴張症(Non-CF Bronchiectasis),常由肺部損傷、免疫缺陷、或是因肺部感染所引起。支氣管擴張症,大多因為呼吸道過度地發炎造成支氣管的彈性纖維及肌肉組織受到破壞,導致氣管不正常擴張且容易塌陷,同時喪失排痰的能力。由於排痰的能力受到影響,導致肺部的分泌物聚集堆積,進而更容易地反覆發炎。支氣管擴張症雖不常見,但常誘發許多併發症,一旦罹患,則容易導致呼吸道反覆感染發炎並造成破壞。支氣管擴張症雖然是不可逆的疾病,不過並不是絕症,清除痰液或減少呼吸道慢性發炎,可讓傷害減到最低。

信力產品-小分子藥物MG-S-2525是蛋白質激酶抑制劑,藉由降低肺部MAP3K19的表現量或活性可減緩相關的發炎反應。

在臨床前的動物試驗證實小分子藥物MG-S-2525可有效降低促發炎細胞因子IL-6及IL-8的表現,對於因發炎所引起的支氣管擴張症,具有相當大的治療潛力。

MG-S-2525國際首創小分子新藥分別於2018年7月及2018年11月獲得美國食品藥物管理局及台灣衛生福利部食品藥物管理署核准進行一期人體臨床試驗。2019年8月完成臨床一期,證實MG-S-2525藥物於人體安全性良好。預計將於2021 Q4進行支氣管擴張症臨床二期試驗,2022 Q3完成二期試驗。 Phase IIa。

圖說:

(A) MG-S-2525新藥治療支氣管擴張症機制圖。
(B) 由誘導急性肺部發炎小鼠模型中,MG-S-2525(compound C)可有效降低IL-6及IL-8的表現量。(*KC為小鼠模型中的IL-8同系物)

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